الأسبرين:
التاريخ:
عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل إكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج إرتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية . وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة سالسين (Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف . وهو ينموحاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط .
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة . وحاول الصيدلي الألماني (بوخنر) تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية ) فحصل علي مادة الساليسين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق .وفي فرنسا إستطاع الصيدلي الفرنسي (هوليروا)تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد إستطاع إستخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف . وكان في عام 1833 بألمانيا قد قام الصيدلي الشهير( إ. مرك ) بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل . وفي إيطاليا عام 1838 قد أطلق الصيدلي (رفائيل بيريا)من بيزا علي مادة الساليسين اسم حامض السالسيلك (salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به إسترات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامض السالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الروماتيزميةوأطلق علي هذه المادة (asalicylin).
في عام 1874 إستطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي . فحضر مادة سلسلات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك) . وهذه المادة الجديدة شاع إستعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما إكتشف الصيدلي (باير) طريقة تحضيره في معامل هوفمان وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (Acetyl) ومشتق (spirin) يرمز للكلمة الألمانية (spirsaure)وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج
ويعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما
يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% .
وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة
مع مادة رابطة هي عادةً النشا .
الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4
المكونات الأساسية للأسبرين ..
الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين............. H2
الأسبرين:
الأسبرين(Aspirin أو acetylsalicylic acid) ,هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية في كل مكان عندما
أنقذ بلايين البشر من الحمي والنوبات القلبية والآلام الروماتيزمية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر
علاج متميزا علي بدائله . حتي بات أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (هوفمان) للكيماويات هذا الاسم علي حامض أستيل سالسيك الاسم الكيماوي فأطلقوا علي هذه
المادة اسم أسبرين. يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة
ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% .
وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة
مع مادة رابطة هي عادةً النشا
وأنه لايوجد أي قيود أو محاذير علي إستعماله أو صرفه .
تحضير الأسبرين:
تجربتنا اليوم تخص عقار ضروري جداً لا يكاد يخلو منزل أو أي مكان منه العقار هو الأسبرين المستعمل لعلاج الصداع بالإضافة إلى الاستعمالات الأخرى من المعلوم أنه يمكن الحصول على العقار صناعياً ولكن هل بالإمكان تحضير الأسبرين مخبراً ......... وكيف؟ للإجابة على ذلك نجري التجربة التالية:
خطوات العمل:_
1- ضع3 جم من حمض السليساليك(Salicylic acid ) في دورق مخروطي.
.2- أضف 7 مللتر من بلا ماء حمض الخل (Acetic anhydride ) في نفس الدورق .
3- أضف 1.5 مللتر من حمض الكبريت المركز .
4- يتم تحريك الدورق أو رجه لمدة 15 دقيقة .
5- أضف 20 مللتر من الماء المثلج و رج الدورق لمدة 5دقائق حتى يتكون راسب أبيض .
6- رشح الراسب باستخدام قمح .
7- اغسل الراسب عدة مرات بالماء البارد .
8- اترك الراسب الأبيض ( الأسبرين ) لمدة يوم إلى
أسبوع لكي يجف.
و أيضا يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....
فمن أول العقاقير التي استخدمت لمقاومة الآلام مشتقات حامض الساليسيليك ..والمستخلص من لحاء بعض أشجار الصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثم عزل من ذلك المستخلص حامض الساليسليك عام 1860 م ،
وتبين أن الحامض نفسه مخفف للألم ومقاوم للحمى ..
لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ،ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غير المرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجته بقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 م .
لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة .
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامض الساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادة سامة ...
وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م ....والذي اكتشفه العالم
الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897، عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهاب المفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ، حيث إن ذلك
كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدم لعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله.
كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيع acetylsalicylic acid الذي
يعطي نفس التأثير العلاجي .....
وأصبح منذ ذلك الوقت أوسع العقاقير القرصية انتشاراً، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائة قرص سنوياً..
الإحساس بالألم
ولكن ....!!! كيف يشعر الإنسان بالألم ؟
السبب الرئيسي في إحساسنا بالألم هي مواد تُسمى Prostaglandins؛ إذ إنها موادّ تشبه الهرمونات، وتؤثر في مرونة الأوعية الدموية، وتتحكم في انقباضات الرحم، كما تؤثر على عمل صفائح الدم التي توقف النزيف.
وعند انتشار هذه المواد بالدم ترسل إشارات إلى منطقة بالمخ تُسمى Thalamus، وهو المركز الحسي الرئيسي بالمخ، وفيه يوجد ما يُسمى بمستوى الإحساس بالألم؛ إذ إن الإنسان يشعر بالألم عندما يصل إلى هذا المستوى.
ويكمن سر الأسبرين في إزالته للألم في منعه تصنيع مواد Prostaglandins، وذلك عن طريق منع إنزيم cyclo-oxygenase المسئول عن تصنيعها، وكذلك يرفع الأسبرين مستوى الإحساس بالألم في منطقة Thalamus بالمخ، بحيث لا يصل الألم إليه، ومن ثمّ لا يشعر الإنسان به Diagram of pain threshold، ومع مرور الوقت وكثرة الأبحاث تم اكتشاف أن هذه المادة الفعالة Acetylsalicylic acid المكونة للأسبرين لها استخدامات أخرى كثيرة ومفيدة، مثل: خفض الحرارة، وكونها مادة مضادة للالتهابات، و
علاجًا للروماتيزم ولزيادة إخراج حمض اليوريك، وكذلك ينصح الأطباء بتناول الأسبرين يوميًا لتجنب تجلطات الدم؛ إذ إنه عند تناوله في جرعات صغيرة كنصف قرص يزيد من سيولة الدم، أما عند تناوله في جرعات كبيرة فيساعد على
إذابة التجلطات، وقد أثبتت الدراسات فعالية الأسبرين في تقليل خطر حدوث السكتة
الدماغية .
حقائق وإثباتات علمية آخرى عن الأسبرين :
توصل العلماء إلى أن وجود الساليسليك يساعد على نمو النباتات ، ويعمل على مقاومة الفطريات والبكتريا والفير
وسات ، وذلك عن طريق تنشيط المقاومة الذاتية للنبات ..
و أكد العلماء أن حامض الساليسليك يعتبر بمثابة هرمون للنبات يعطيه حركة داخلية إيجابية
ومن ناحية آخرى أكدت الأبحاث التي قام بها مجموعة من العلماء الزراعيين بجامعة كاليفورنيا الأمريكية أن مادة الساليسليك تساعد في مقاومة الأمراض التي قد تصيب جذور النبات ، والقضاء على البكتريا التي تهاجمها .
وقد ثبت ذلك بعد أن تم حقن الحامض في أنواع التبغ التي تحتوي على نظام مقاومة طبيعية وأتضح أن معدل
الحامض قد تغير بصورة كبيرة في الأنواع التي تقاوم الأمراض .
كما توصل العلماء إلى نفس النتائج عندما تابعوا الطرق الطبيعية لتنبيه نظام المقاومة للأمراض في نبات الخيار ،
ومن هنا تأكدوا من أهمية وجود هذا الحامض الذي عُرف لحماية وتقوية النباتات منذ القدم ، ونعرفه حالياً باسم : الأسبرين .
أثبتت الدراسات الطبية أن وضع قرص الأسبرين مباشرة فوق الأسنان التي تؤلم الشخص يؤدي إلى التهاب اللثة
بسبب الحمض الموجود في الأسبرين ..
و أوضحت أن أفضل طريقة لتخفيف الألم حتى موعد الذهاب إلى الطبيب هي المضمضة بالماء الفاتر مع وضع قليل من الملح أو نقط قليلة من السائل المطهر للفم على كوب من الماء الفاتر...
وأكدت الدراسات و الأبحاث أن الأسبرين الذي أثبتت دراسات سابقة أنه يُقلل من احتمالات الإصابة بالأزمات القلبية
، كما يساعد أيضاً في منع الإصابة بسرطان القولون .. وذلك بعد أن تبين أن الأشخاص الذين يتناولون الأسبرين مرتين أو أكثر أسبوعياً لفترات طويلة تقل لديهم بدرجة كبيرة احتمالات الإصابة بسرطان القولون أو المستقيم .
وأشار الباحثون في هذه الدراسات أنه قد لُوحظ انخفاض معدلات الإصابة بسرطان القولون و المستقبم بين من يتعاطون الأسبرين بالمقارنة بمن لا يتعاطونه .
الأسبرين كعلاج
يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع و الإلتهابات و مسكن للآلام ومخفض للحرارة بالجسم في حالة الأمراض المعدية وضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب من نوباته و الموت الفجائي ولاسيما مرضي الذبحة الصدرية أو إنسداد الشرايين والذين يعانون من الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة ومرض الذئبة الحمراء الذين يعانون من إحمرار الجلد . وعلي الأطباء وصف الأسبرين في هذه الحالات لكن بجرعات قليلة رغم أن له تأثيراته الجانبية من بينها الإلتهابات بالمعدة . ولابد من إستعماله تحت إشراف طبي واع حتي لايصاب المريض الذي يتعاطاه بالنزيف الدموي وفي حالات نادرة يصيب المريض بنزيف بالمخ .لهذا المرضي الذين يعانون من الحساسية للأسبرين أومشتقات السالسيلات أويعانون من الربو أو ضغط الدم المرتفع (الغير مستقر أو مسيطرعليه) أو لديهم مرض بالكلي أو الكبد أو نزيف حاد علي الطبيب المعالج الموازنة بين مواصلة إستمرار المريض تناول هذه الأدوية السالسيلاتية أم لا . حتي لايتعرض مريضه للمخاطرة . كما يجب عليه مراعاة أن الأسبرين له تأثيره علي جسم المريض ككل وعلي أجهزته ووظائفها . والجرعات العالية منه يمكن أن تسبب فقدان السمع أو طنينا دائما بالأذن . وقد لاتظهر هذه الأعراض علي مرضي القلب والشرايين الذين يتناولون كميات قليلة من الأسبرين .
ولقد نشرت جامعة هارفارد دراسة إكلينيكية بينت أن الكثيرين من مرضي الذبحة الصدرية أوالأزمات القلبية الحادة والمؤلمة يعانون من عدم وصول الدم لعضلة القلب . و المعرضون للجلطات الدماغية قد تم إنقاذ حياتهم عن طريق استعمال الأسبرين علي نطاق واسع وأكثر مما هو متوقع . ففي حالة الأزمة القلبية الحادة فالأسبرين قد يعالجها عن طريق مضغ قرصين أسبرين . لأن المضغ يجعله يمتص بسرعة أكثر من إبتلاعه . لأنه في حالة الأزمة الحادة فإن الدقائق لها أهميتها علي عضلة القلب . وكلما إنتظرنا أطول وقتا كلما أصيب المريض بأضرار أكثر . وللوقاية يكفي قرص أسبرين أطفال يوميا أو نصف قرص أسبرين عادي .
وبعض المضادات الحيوية كالستربتومايسين والجليكوزيدات (جنتاميسين)تسبب فقدان السمع . لهذا يفضل تناول الأسبرين عند تعاطيها لمنع هذا الفقدان . فهذه المضادات الحيوية أكثرشيوعا في العالم .لأنها تقضي علي البكتريا المعدية المقاومة لغيرها من المضادات الحيوية . لأن هذه المضادات الحيوية تولد الجذور الحرة(الشاردة) مع الحديد في الجسم .وهي جزيئات غير مستقرة تتلف الخلايا الحية ولاسيما آلاف الخلايا الشعرية الدقيقة بالأذن الداخلية مما يفقدها القدرة علي تمييز الأصوات أوتسبب فقدانا دائما للسمع. . فالأسبرين ومشتقات السالسيلات يمنعان تراكم هذه الجذور الحرة والضارة والتي تولدها المضادات الحيوية .
ولقد ثبت أن مرض السكر بالذات يسبب في زيادة إفراز مادة الثرومبكسان (Thromboxane) وهي تسبب تراكم الصفائح الدموية بالدم مما قد تسبب جلطة أو إنسداد الأوعية الدموية القلبية . فتناول جرعات قليلة من الأسبرين تفيد من ألإقلال من إفراز هذه المادة المجلطة للدم . مما يقلل ظهور النوبات القلبية أو حدوثها.ولهذا قبل تناول الأسبرين يجب التأكد من عدم إستعداد الشخص للنزيف الدموي . لأن الأسبرين يؤخر تجلط الدم . ولايتناوله الأشخاص الذين يعانون من إضطرابات الجهاز الهضمي أو يعانون من القرحة المعدية أو قرحة الإثني عشر أو الذين سيجرون عملية جراحية .ووجد أن الجرعات العالية من الأسبرين يكون مفعولها أقل في تسييل الدم ووجد أن الأسبرين والأدوية الغير ستيرويدية المانعة للإلتهابات والآلام يمنعان السرطان ويقللان الأورام ولاسيما في حالة سرطان القولون والمريء والمعدة .
وفي مطلع الألفية الثالثة سيدخل الطب في عالم الأسبرين لأنه يسيطر علي الإلتهابات التي تسبب العديد من الأمراض مما يقللها . لأنه يقلل إفراز إنزيم كوكس2(Cox 2) الذي يسبب الإلتهابات والآلام . فزيادة هذاالإنزيم لها صلة بإلتهابات المفاصل وأمراض القولون والسرطان ومرض الزهايمر (عته الشيخوخة ). وقرص أسبرين واحد قبل النوم يفيد مرضي السكر لأنه ينشط البنكرياس لإفراز الأنسولين الذي يحول السكر لطاقة ويقلل مقاومة الخلايا وزيادة حساسيتها للإنسولين . والجرعات العالية من الأسبرين تخفض السكر في البول والدم لدي مرضي السكرمن النوع (2) لو تناولها المريض علي فترات لعدة أيام . والأسبرين يفيد في سرطان القولون والشرج ويقلل الأورام بهما. لأنه
ينشأ من (Multiple polyps) وهي عبارة عن زوائد من كتل نسيجية تبرز من بطانة العضو كالأنف والمثانة والمعدة . ويمكنها سد الممرات التي تنمو بها. وسرطان الشرج والقولون له صلة بمعدل زيادة البروستاجلاندينات بجداريهماالتي تسبب ظهور هذا النوع من السرطان . والأسبرين يقلل من وجودها مع الجذور الحرة كمانع للأكسدة. فالذين يواظبون علي تناول الأسبرين يوميا (4-6 قرص إسبوعيا ) تقل لديهم فرصة ظهور هذا المرض. كما يقي من سرطان الثدي والمبيض والرحم حتي ولو كان لدي المرأة ورم غددي أو سرطان الشرج . فيمكن تناول 325مجم
يوما بعد يوم للوقاية . وهذه الجرعات الزائدة تقلل وقوع النوبات القلبية . وفي دراسة بمركز (مايو كلينك) وجد أن الأسبرين وأدوية الإلتهابات الروماتيزمية الغير ستيرويدية تقي من سرطان البروستاتا . فقرص أسبرين واحد يوميا يكفي لو تناوله الشخص فوق سن الستين . . ففي مرض الزاهيمر .. وجد أن إلتهابات المخ تؤدي للمرض . وثبت أن الذين يتناولون جرعات قليلة من الأسبرين للوقاية من أمراض الأوعية القلبية أو إلتهابات المفاصل أقل عرضة للإصابة بهذا المرض . وبهذا يحافظ الشيوخ علي ذاكرتهم ومعرفتهم مع التقدم في العمرلو تناولوا الأسبرين بصفة مستمرة .
والأسبرين والباراسيتامول والأدوية الغير ستيرويدية المضادة لآلام الروماتيزم كالإيبوبروفين تخفض الحرارة العالية بالجسم أثناء الحميات .لأنها تعمل علي جزء من المخ الذي ينظم الحرارة . لأن المخ يرسل إشارات للأوعية الدموية لتتسع مما يحعل الحرارة تنخفض بسرعة وتترك جسم المريض .
تعاطي الأسبرين
و هناك قواعد خاصة لتعاطي الأسبرين من بينها :
لا يؤخذ علي معدة خاوية (فاضية ).
لا يؤخذ معه خمور .
لا تتعدي الجرعة اليومية 4جرام .
يراعي عدم تناول الأطفال له في تخفيض الحرارة المرتفعة أثناء الحمي والعدوي . لهذا توضع تحذيرات علي علبه بعدم إعطائه لهم إلا بوصفة طبية لخطورته البالغة عليهم حتي ولو كان أسبرين الأطفال .
الإحتراس في تناوله بواسطة مرضي الربو والكلي والكبد أو القرحة المعدية او الذين يعانون من النزيف.
الأسبرين لو تناوله المريض فقد يعطي نتائج زائفة عند تحليل السكر بالبول .
/1التاريخ..
2/ الأسبرين
3/ الأسبرين كعلاج
تعاطي الأسبرين