بحث شامل عن الأسبرين

مقدمة:

ويعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% .
وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .

الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4
المكونات الأساسية للأسبرين ..

الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين............. H2

تاريخ الأسبيرين
عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل إكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج إرتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية . وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة سالسين (Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف . وهو ينموحاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط .
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة . وحاول الصيدلي الألماني (بوخنر) تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية ) فحصل علي مادة الساليسين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق .وفي فرنسا إستطاع الصيدلي الفرنسي (هوليروا)تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد إستطاع إستخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف . وكان في عام 1833 بألمانيا قد قام الصيدلي الشهير( إ. مرك ) بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل . وفي إيطاليا عام 1838 قد أطلق الصيدلي (رفائيل بيريا)من بيزا علي مادة الساليسين اسم حامض السالسيلك (salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به إسترات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامض السالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الروماتيزميةوأطلق علي هذه المادة (asalicylin).
في عام 1874 إستطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي . فحضر مادة سلسلات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك) . وهذه المادة الجديدة شاع إستعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما إكتشف الصيدلي (هوفمان) طريقة تحضيره في معامل "باير" وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (Acetyl) ومشتق (spirin) يرمز للكلمة الألمانية (spirsaure)وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضل للكميائي الألماني يهودي الأصل Arthur Eichengrün الذي تم سجنه في معتقلات النازيين. و ينسب آخرون الإكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكر أيشغرين بسبب أصوله اليهودية.

تعريف الأسبرين:

الأسبرين(Aspirin أو acetylsalicylic acid) ,هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية في كل مكان عندما أنقذ بلايين البشر من الحمي والنوبات القلبية والآلام الروماتيزمية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر علاج متميزا علي بدائله . حتي بات أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (هوفمان) للكيماويات هذا الاسم علي حامض أستيل سالسيك الاسم الكيماوي فأطلقوا علي هذه المادة اسم أسبرين. يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% .
وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا وأنه لايوجد أي قيود أو محاذير علي إستعماله أو صرفه .
تحضير الأسبرين:

تجربتنا اليوم تخص عقار ضروري جداً لا يكاد يخلو منزل أو أي مكان منه العقار هو الأسبرين المستعمل لعلاج الصداع بالإضافة إلى الاستعمالات الأخرى من المعلوم أنه يمكن الحصول على العقار صناعياً ولكن هل بالإمكان تحضير الأسبرين مخبراً ......... وكيف؟ للإجابة على ذلك نجري التجربة التالية:

خطوات العمل:_
1- ضع3 جم من حمض السليساليك(Salicylic acid ) في دورق
مخروطي.
.2- أضف 7 مللتر من بلا ماء حمض الخل (Acetic anhydride ) في نفس الدورق .
3- أضف 1.5 مللتر من حمض الكبريت المركز .
4- يتم تحريك الدورق أو رجه لمدة 15 دقيقة .
5- أضف 20 مللتر من الماء المثلج و رج الدورق لمدة 5دقائق حتى يتكون راسب أبيض .
6- رشح الراسب باستخدام قمح .
7- اغسل الراسب عدة مرات بالماء البارد .
8- اترك الراسب الأبيض ( الأسبرين ) لمدة يوم إلى
أسبوع لكي يجف.
و أيضا يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....
فمن أول العقاقير التي استخدمت لمقاومة الآلام مشتقات حامض الساليسيليك ..والمستخلص من لحاء بعض أشجار الصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثم عزل من ذلك المستخلص حامض الساليسليك عام 1860 م ، وتبين أن الحامض نفسه مخفف للألم ومقاوم للحمى ..

الخلايا المستهدفة:
لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ،ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غير المرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجته بقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 م .لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة .
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامض الساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادة سامة ...
وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م ....والذي اكتشفه العالم الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897، عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهاب المفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ، حيث إن ذلك كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدم لعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله.
كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيع acetylsalicylic acid الذي يعطي نفس التأثير العلاجي .....
وأصبح منذ ذلك الوقت أوسع العقاقير القرصية انتشاراً، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائة قرص سنوياً..
الإحساس بالألم ولكن ....!!! كيف يشعر الإنسان بالألم ؟
السبب الرئيسي في إحساسنا بالألم هي مواد تُسمى Prostaglandins؛ إذ إنها موادّ تشبه الهرمونات، وتؤثر في مرونة الأوعية الدموية، وتتحكم في انقباضات الرحم، كما تؤثر على عمل صفائح الدم التي توقف النزيف.
وعند انتشار هذه المواد بالدم ترسل إشارات إلى منطقة بالمخ تُسمى Thalamus، وهو المركز الحسي الرئيسي بالمخ، وفيه يوجد ما يُسمى بمستوى الإحساس بالألم؛ إذ إن الإنسان يشعر بالألم عندما يصل إلى هذا المستوى.
ويكمن سر الأسبرين في إزالته للألم في منعه تصنيع مواد Prostaglandins، وذلك عن طريق منع إنزيم cyclo-oxygenase المسئول عن تصنيعها، وكذلك يرفع الأسبرين مستوى الإحساس بالألم في منطقة Thalamus بالمخ، بحيث لا يصل الألم إليه، ومن ثمّ لا يشعر الإنسان به Diagram of pain threshold، ومع مرور الوقت وكثرة الأبحاث تم اكتشاف أن هذه المادة الفعالة Acetylsalicylic acid المكونة للأسبرين لها استخدامات أخرى كثيرة ومفيدة، مثل: خفض الحرارة، وكونها مادة مضادة للالتهابات، وعلاجًا للروماتيزم ولزيادة إخراج حمض اليوريك، وكذلك ينصح الأطباء بتناول الأسبرين يوميًا لتجنب تجلطات الدم؛ إذ إنه عند تناوله في جرعات صغيرة كنصف قرص يزيد من سيولة الدم، أما عند تناوله في جرعات كبيرة فيساعد على إذابة التجلطات، وقد أثبتت الدراسات فعالية الأسبرين في تقليل خطر حدوث السكتة
الدماغية .
حقائق وإثباتات علمية آخرى عن الأسبرين :

توصل العلماء إلى أن وجود الساليسليك يساعد على نمو النباتات ، ويعمل على مقاومة الفطريات والبكتريا والفيروسات ، وذلك عن طريق تنشيط المقاومة الذاتية للنبات ..
و أكد العلماء أن حامض الساليسليك يعتبر بمثابة هرمون للنبات يعطيه حركة داخلية إيجابية
ومن ناحية آخرى أكدت الأبحاث التي قام بها مجموعة من العلماء الزراعيين بجامعة كاليفورنيا الأمريكية أن مادة الساليسليك تساعد في مقاومة الأمراض التي قد تصيب جذور النبات ، والقضاء على البكتريا التي تهاجمها .
وقد ثبت ذلك بعد أن تم حقن الحامض في أنواع التبغ التي تحتوي على نظام مقاومة طبيعية وأتضح أن معدل الحامض قد تغير بصورة كبيرة في الأنواع التي تقاوم الأمراض .
كما توصل العلماء إلى نفس النتائج عندما تابعوا الطرق الطبيعية لتنبيه نظام المقاومة للأمراض في نبات الخيار ، ومن هنا تأكدوا من أهمية وجود هذا الحامض الذي عُرف لحماية وتقوية النباتات منذ القدم ، ونعرفه حالياً باسم : الأسبرين .
أثبتت الدراسات الطبية أن وضع قرص الأسبرين مباشرة فوق الأسنان التي تؤلم الشخص يؤدي إلى التهاب اللثة بسبب الحمض الموجود في الأسبرين ..
و أوضحت أن أفضل طريقة لتخفيف الألم حتى موعد الذهاب إلى الطبيب هي المضمضة بالماء الفاتر مع وضع قليل من الملح أو نقط قليلة من السائل المطهر للفم على كوب من الماء الفاتر...
وأكدت الدراسات و الأبحاث أن الأسبرين الذي أثبتت دراسات سابقة أنه يُقلل من احتمالات الإصابة بالأزمات القلبية ، كما يساعد أيضاً في منع الإصابة بسرطان القولون .. وذلك بعد أن تبين أن الأشخاص الذين يتناولون الأسبرين مرتين أو أكثر أسبوعياً لفترات طويلة تقل لديهم بدرجة كبيرة احتمالات الإصابة بسرطان القولون أو المستقيم .
وأشار الباحثون في هذه الدراسات أنه قد لُوحظ انخفاض معدلات الإصابة بسرطان القولون و المستقبم بين من يتعاطون الأسبرين بالمقارنة بمن لا يتعاطونه.

الخاتمة
تعتبر متلازمة راي(Reye syndrome) مرض يهدد حياة الشخص نتيجة تناوله الأسبرين ويظهر عليه عقب الإصابة بفيروسات أو الأمراض المعدية كالجديري المائي (الكاذب)والإنفلونزا والإلتهابات التنفسية الحادة . مما قد يؤثر علي الكبد والمخ. وهذا المرض أعراضه متغيرة . فقد تكون متوسطة وخفيفة أو محدودة أو تتطور بسرعة مسببا الموت خلال ساعات من وقوعه وعادة يسبب تورما في المخ . وقد يتوقف المرض في أي مرحلة منه مع الشفاء التام في خلال 5-6 أيام ويصبح المريض عاديا ويستعيد الكبد وظائفه. فالأسبرين حتي ولو كان أسبرين الأطفال لايعطي لهم وحتي سن 12سنة أثناء إصابتهم بالبرد والإنفلونزا أو إصابتهم بالجديري المائي . لأنه يسبب متلازمة (راي) التي تسبب الموت المفاجيء لهم .لأنها تصيب الجهاز العصبي والكبد وتسبب تورم المخ. فالذين يصابون بهذه الحالة قد يموتون ومن ينجو يعش ولديه تلف بالمخ . وعندما يعطي للأطفال لعلاج آلام المفاصل أو الروماتيزم لمدة طويلة لابد أن يستشر الطبيب المتخصص . وبصفة عامة لايؤخذ الأسبرين في هذه الحالة أكثر من 10 أيام متصلة . وهذا ماجعل الشركات المنتجة للأسبرين يضعون تحذيرات علي المستحضر بأن ثمة علاقة بين الأسبرين ومتلازمة (راي) بعدها هبطت نسبة إصابة الأطفال بها .لأن الآباء أصبحوا حذرين عند إستعمالهم الأسبرين حتي ولو كان أسبرين الأطفال . وهذا التحذير مع كل أسف لايوجد لدينا رغم أنه صادر عن هيئة الغذاء والدواء الأمريكية المرجع الصحي لكل السلطات الصحية بالعالم . كما أصدرت أيضاإلزاما للشركات يكتابة تحذير من استعمال الفلوريد في معاجين أسنان الأطفال وتحذيرهم من تناول مشروبات (الكولا ) لوجود حامض الفوسفوريك الذي يذيب مينا الأسنان ويسبب هشاشة العظام . لكن هذه مسألة أخري .
الأسبرين ليس بالدواء الآمن 100%.وهذا يتطلب التوعية به. فلا يعطى دون قيود. ولابد أن يكون الأطباء علي بينة تامة بأبعاده العلاجية وإلا تسببوا في كارثة لمرضاهم بحسن نية . فيجب الحذر عند استخدام الأسبرين ولاسيما وأنه لايوجد أي قيود أو محاذير علي إستعماله أو صرفه .

» بحث حول الأسبرين